七十年代后期瑞士的Borel发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽,取名为环孢素(CsA),可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞,尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用,而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱,因此在抗移植排斥中取得了很好的疗效;也用于自身免疫病的,因此是一种具有很高临床使用价值的免疫抑制剂。经10年的临床试验应用研究证实其抗排斥反应作用较其他药物强而且副作用小的多。故于八十年代末被批准正式注册投入市场应用。CsA近20年的临床应用显示了神奇的效果,使得除小肠移植外,肝、肾、心及心/肺、胰移植的病人/移植物一年存活率达70-85%,而在此之0-50%。CsA相关性神经毒性症状的发生率大约为10-28%,是影响患者预后的一种较为重要的因素。轻度以、肢体震颤、感觉障碍等多见,中度以视力障碍为主。CsA相关神经毒性的重症表现发生率极低。对石英、碳质脉石、泥质脉石(硅酸盐矿物风化产物)等也有抑制作用。江苏特色抑制剂量大从优
咪唑立宾(mizoribine,MZ,bredinin,布累迪宁)咪唑立宾是日本旭化成从土壤霉菌Eupenicil-liumbrefeldianum的培养滤液中获得的咪唑类。作为免疫抑制剂,1991年12月起在日本临床肾移植中应用。日本许多临床移植中心已将咪唑立宾作为肾移植后的常规免疫抑制药物。我国近年也将其作为肾移植抗排斥药用于临床。咪唑立宾与同类药物硫唑嘌呤相比,肝毒性和骨髓抑制作用要小,它的主要不良反应是胃肠道反应、血液系统障碍和过敏症状,偶见骨髓功能抑制和急性肾功能衰竭。江苏特色抑制剂量大从优磷诺克斯是由五硫化二磷和氢氧化钠为原料调制而成 [2]。
根据抑制剂对酶或受体的结合后是否可逆,可以将其分为可逆性抑制剂和不可逆性抑制剂。根据抑制剂对酶或受体的结合后是否形成酶底物复合物,可以将其分为结构性抑制剂和功能性抑制剂。第二部分:抑制剂在医药领域的应用药物抑制剂药物抑制剂是指用于疾病的药物,通过抑制病理过程或调节生理功能来达到效果。例如,是一类广泛应用的药物抑制剂,能够抑制细菌的生长和繁殖。酶抑制剂酶抑制剂是指能够抑制酶的活性的化合物,常用于研究酶的功能和调控机制。
DNA合成抑制剂硫唑嘌呤( azathioprine,AZA)1960年人们发现6-巯基嘌呤能延缓皮肤移植的排斥反应。在随后的几年中,人们陆续发现硫唑嘌呤能延缓移植排斥,包括人肾移植排斥反应。AZA代谢成活性产物6-巯基嘌呤能抑制嘌呤生物合成而抑制DNA、RNA以及蛋白合成,抑制淋巴细胞增殖反应。AZA因其非选择性地抑制机体细胞嘌呤核苷酸的合成而被归代免疫抑制剂,它口服吸收良好,体内代谢完全。多种细胞的嘌呤核苷酸合成受到相当程度的抑制,AZA 的不良反应包括骨髓抑制、肝毒性、胃肠道毒性以及诱发危险、引起粒细胞缺乏及血小板数量下降等。 [1食品中加入水杨酸是酸败的抑制剂;
免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物,能抑制与免疫反应有关细胞(T细胞和B细胞等巨噬细胞)的增殖和功能,能降低抗体免疫反应。 免疫抑制剂主要用于移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。常用的免疫抑制剂主要有五类:(1)糖皮质类,如可的松和强的松;(2)微生物代谢产物,如环孢菌素和藤霉素等;(3)抗代谢物,如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等;(4)多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体,如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等;(5)烷化剂类,如环磷酰胺等。硫化钠的制取是以煤、木碳等燃烧作为还原性气体还原硫酸钠(Na2SO4)。如皋应用抑制剂量大从优
浮游选矿时增加矿粒润湿性而使不易附着于气泡上的物质。江苏特色抑制剂量大从优
2020年ASCO会议上公布的泽布替尼与伊布替尼华氏巨球蛋白血症(WM)的头对头研究(ASPEN研究)的数据显示,中位随访时间为24.2个月时,在总体意向人群中,经研究者评估的完全缓解和非常好的部分缓解率总和(CR+VGPR)分别为百悦泽30.4%vs伊布替尼18.2%。同时,相比伊布替尼,泽布替尼在安全性和耐受性上有提升,不良事件(AE)的发生风险整体较低,在房颤(泽布替尼3.0% VS伊布替尼18.4%)等需要特殊关注的不良事件中,展现了安全性。 [16]2021年3月2日,加拿大药监部门批准百悦泽®(泽布替尼)用于华氏巨球蛋白血症(WM)患者的新药上市申请。江苏特色抑制剂量大从优
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环氧树脂胶粘剂是一类由环氧树脂基料、固化剂、稀释剂、促进剂和填料配制而成的工程胶粘剂。由于其粘接性能好、功能性好、价格比较低廉、粘接工艺简便,所以近几十年来在家电、汽车、水利交通、电子电器和宇航工业领域得到了广泛的应用。随着技术的不断发展,近年来,对环氧树脂的改性不断深入,互穿网络、化学共聚和纳米粒子增韧等方法广泛应用,由环氧树脂配制成的各种高性能胶粘剂品种也越来越多。环氧树脂胶粘剂(简称环氧胶粘剂或环氧胶)从1950年左右出现,有50多年。但是随着20世纪中叶各种胶粘理论的相继提出,以及胶粘剂化学、胶粘剂流变学和胶粘破坏机理等基础研究工作的深入进展,使胶粘剂性能、品种和应用有了突飞猛进的发展...