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中草药的免疫抑制有效成分雷公藤雷公藤是卫茅科雷公藤属长年生藤本植物，具有清热***、消肿、消积、杀虫、止血等功效，迄今为止免疫抑制作用**可靠的中药之一。其有效成分中以二萜和三萜类居多，如雷公藤内酯醇、雷公藤内酯酮、雷公藤红素等。由于其***的免疫抑制活性和特殊的化学结构，国内外学者已合成了数百种衍生物，以期开发出新的高效、低毒的免疫抑制剂。我国目前已应用于临床的主要是雷公藤多苷，它是效果较好的中药类免疫抑制剂，能明显抑制小鼠的细胞免疫和体液免疫功能，无明显不良反应 [12]。此类抑制剂与酶和底物形成的中间产物（ES）结合，是中间产物的量下降。黄浦区耐热抑制剂厂家现货

环孢菌素七十年代后期瑞士的Borel发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽，取名为环孢素（CsA），可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗***移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自身免疫病的***，因此是一种具有很高临床使用价值的免疫抑制剂。经10年的临床试验应用研究证实其抗排斥反应作用较其他药物强而且副作用小的多。故于八十年代末被批准正式注册投入市场应用。CsA近20年的临床应用显示了神奇的效果，使得除小肠移植外，肝、肾、心及心/肺、胰移植的病人/移植物一年存活率达70－85%，而在此之**0－50%。CsA相关性神经毒性症状的发生率大约为10-28%，是影响患者预后的一种较为重要的因素。轻度以***、肢体震颤、感觉障碍等多见，中度以视力障碍为主。CsA相关神经毒性的重症表现发生率极低。奉贤区常见抑制剂均价此种抑制剂不能用透析、超滤等方法予以去除。

PDE2 对 cAMP 与 cGMP 均 有 水 解 作 用， 且 PDE2 与cGMP 绑定后可增强其对 cAMP 的水解能力。PDE2 只有 1种亚型 PDE2A，但由于起始密码子的不同， PDE2A 又包含 3种亚型: PDE2A1、 PDE2A2 和 PDE2A3。PDE2 在许多组织和细胞中都有表达，如***系统、 血小板、 心肌细胞、 内皮细胞中 等。其 中 PDE2A1 主 要 存 在 于 细 胞 基 质 中， 而PDE2A2 与 PDE2A3 存在于细胞膜上。由于 PDE2 与 cGMP结合后可以进一步诱导水解 cAMP， PDE2 可能参与了体内cAMP 与 cGMP 信号交集部分通路调节。另外，PDE2 在调节心肌收缩、 改善认知功能以及长期记忆方面都发挥着重要的作用。

PDE1 是 ** 早 发 现 的 PDE 同 工 酶 之 一， 对 cAMP 与cGMP 均有 水 解 作 用， 已 知 的 PDE1 有 3 种 亚 型: PDE1A、PDE1B 和 PDE1C， 其中， PDE1A 与 PDE1B 对 cGMP 水解能力较强， 而 PDE1C 对 cAMP 与 cGMP 水 解 能 力 无 明 显 差异。PDE1A 主要分布于血管平滑肌细胞中， 可调节平滑肌的紧张性， PDE1B 主要分布于神经系统中， 参与学习记忆、 免疫调节等生理活动，而 PDE1C 主要分布于大脑和平滑肌细胞中，可能参与了血管平滑肌细胞的增殖以及***系统的信号传递。PDE1 主要通过与 Ca2 + /CaM 绑定发挥作用，绑定后的 PDE1 含有两个催化亚基和两个钙调蛋白分子组成，在第二信使环核苷酸单磷酸与 Ca2 + 之间起到连接的作用，如嗅觉信号终止过程中气味分子与嗅觉受体结合后，通过嗅觉特异性通道 Gs 蛋白***腺苷酸环化酶，使细胞内 cAMP 升高， cAMP 作用于嗅觉特异的环核苷酸门控离子通道后使得细胞内的 Ca2 + 浓度升高， 随后*** Ca2 + 调控的氯离子通道， 形成氯离子电流， 从而产生特定的 嗅 觉， 而PDE1 可以特异性水解 cAMP，使得细胞内的 Ca2 + 浓度降低，从而终止嗅觉信号的传递。羧甲基纤维素是辉石、蛇纹石、角闪石、高岺土、绿泥石等含镁硅酸盐矿物的有效抑制剂。

第二代以环孢素（环孢菌素、环孢菌素A、山地明、赛斯平、环孢多肽A、环孢灵（Cy-A、Cs-A）、新出地明（Neoral）和他克莫司为**，为细胞因子合成抑制剂，主要作用是阻断免疫活性细胞的白细胞介素 2（IL-2）的效应环节，干扰细胞活化，其以淋巴细胞为主而具有相对特异性。CsA和FK506已被FDA批准用于临床，其余药物尚处于临床试验阶段，它们主要的副作用是具有肾毒性；第三代以雷帕霉素、霉酚酸脂（Mycophenolate Mofetil，MMF）为**，对PI3K相关相关信号通路进行抑制，从而抑制免疫细胞增殖和扩增，与第二代制剂有协同作用；石灰的干燥收缩大，因此除粉刷以外，不宜单独使用。浦东新区绿色抑制剂厂家现货

既减少从中间产物转化为产物的量，也同时减少从中间产物解离出游离酶和底物的量。黄浦区耐热抑制剂厂家现货

咪唑立宾（mizoribine,MZ,bredinin,布累迪宁）咪唑立宾是日本旭化成从土壤霉菌Eupenicil-liumbrefeldianum的培养滤液中获得的咪唑类***。作为免疫抑制剂，1991年12月起在日本临床肾移植中应用。日本许多临床移植中心已将咪唑立宾作为肾移植后的常规免疫抑制药物。我国近年也将其作为肾移植抗排斥药用于临床。咪唑立宾与同类药物硫唑嘌呤相比，肝毒性和骨髓抑制作用要小，它的主要不良反应是胃肠道反应、血液系统障碍和过敏症状，偶见骨髓功能抑制和急性肾功能衰竭。 [7-8]黄浦区耐热抑制剂厂家现货

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