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破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。以下列举了5种常用的蛋白酶抑制剂和他们各自的作用特点，因为各种蛋白酶对不同蛋白质的敏感性各不相同，因此需要调整各种蛋白酶的浓度。由于蛋白酶抑制剂在液体中的溶解度极低，尤其应注意在缓冲液中加入蛋白酶抑制剂时应充分混匀以减少蛋白酶抑制剂的沉淀。PMSF1）抑制丝氨酸蛋白酶（如胰凝乳蛋白酶，胰蛋白酶，凝血酶）和巯基蛋白酶(如木瓜蛋白酶);此种抑制剂不能用透析、超滤等方法予以去除。上海常见抑制剂商家

PDE4 对 cAMP 具有高度特异性， 有 4 种亚型: PDE4A、PDE4B、 PDE4C 和 PDE4D，每个 PDE4 基因都有多个转录单位和启动子， PDE4 约有 20 个同功酶， ***分布于人体各种组织和细胞中，如大脑、 肾脏、 心肌细胞， 内皮细胞和免疫细胞中。PDE4 参与了促进单核细胞与巨噬细胞活化、 中性粒细胞浸润、 血管平滑肌的增殖、 血管扩张以及心肌收缩等相关生理病理过程， 对***系统功能、 心血管功能、炎症 /免疫系统、 细胞黏附等都有影响。目前，对 PDE4 的研究主要集中在免疫及炎症相关疾病中，世界上许多***的制药公司都把 PDE4 作为慢性炎症相关疾病的靶点。PDE4 抑制剂发挥***作用主要通过以下几种途径: ( 1) 抑制多种炎症介质的活性; ( 2) 抑制细胞黏附因子的上调和表达; ( 3) 抑制血白细胞的活化;上海常见抑制剂商家磷诺克斯是由五硫化二磷和氢氧化钠为原料调制而成 [2]。

Lancet 2002?360?1747  结果显示，1996年开始应用蛋白酶抑制剂，数年后心肌梗死发病率有所增高（趋势检验，P=0．0125）。在3247例应用蛋白酶抑制剂的患者中，发生心肌梗死19例（1．42/1000人年），而在2425例未用蛋白酶抑制剂的患者中，只发生2例（0．046/1000人年）?比值比为7．1，95%CI为1．6～44．3；Cox比例危险模型—校正后危险率比为6．5，95%CI为0．9～47．8 。使用蛋白酶抑制剂种类对心肌梗死发病率无***影响。共发生15例心绞痛，其中11例用蛋白酶抑制剂（比值比为1．93，95%CI为1．63～5．95）。发生脑血管意外14例，每组7例。研究者认为，蛋白酶抑制剂可增加心肌梗死发病危险，但心肌梗死发病率并不高，并且通常发生在有其他心血管病危险因素的患者中，不要因此而给HⅣ－1***患者停用蛋白酶抑制剂。及早戒烟、诊断和***高脂血症、改善胰岛素抵抗和降压***都可减少蛋白酶抑制剂的这一并发症。

CsA和FK506与药物源性的肾功能障碍有关，特别是在移植肾功能延迟恢复的过程中，***上应尽量避免有肾毒性的药物。至今为止，尚未发现RAPA有明显的肾毒性。RAPA与CsA、FK506、MMF等联合应用均有良好的协同作用，其益处在于①减少了***方案中各种免疫抑制剂的用量，②减少了免疫抑制剂的副作用，③增强了免疫抑制的效果。RAPA有与FK506相似的副作用。在大量的临床试验中发现其副作用有剂量依赖性，并且为可逆的，***剂量的RAPA尚未发现有明显的肾毒性，无齿龈增生。主要毒副作用包括：***，恶心，头晕，鼻出血，关节疼痛。水玻璃是一种无机胶体，是浮选作业常使用的抑制剂。

根据其发展状况，免疫抑制剂大致可分为：***代以肾上腺皮质***（包括肾上腺皮质***和糖皮质***等，药品有强的松和甲基强的松龙Methyprednisolone、雷公藤多苷片、硫唑嘌呤、抗淋巴细胞球蛋白即抗淋巴细胞免疫球蛋白ALG）为**，主要作用为溶解免疫活性细胞，阻断细胞的分化，其特点为非特异性，为***的免疫抑制剂，ALG对骨髓没有抑制作用。主要副作用是可引起代谢紊乱、***、***、***。目前总的倾向是尽可能减少其用量或停用，但移植界对此尚有争论；既减少从中间产物转化为产物的量，也同时减少从中间产物解离出游离酶和底物的量。奉贤区质量抑制剂货源充足

除去抑制剂后酶活性得以恢复。上海常见抑制剂商家

蛋白酶抑制剂是90年代中后期的新产品，药物合成工艺难度大，也是导致抗HⅣ***费用居高不下的主要原因，被称为"必须跨越壁垒"。蛋白酶抑制剂主要有：奈非那韦、沙奎邦韦、茚地那韦、安泼那韦、利托那韦、洛匹那韦及复合制剂。是基于肽类的化合物，它们或竞争性抑制蛋白酶活性或作为互补蛋白酶活性点的抑制剂。这类药物能抑制蛋白酶的活性，其主要作用于**病毒复制的***阶段，由于蛋白酶被抑制，使之从***的CD4细胞核中形成DNA不能聚集和释放。上海常见抑制剂商家

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