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DNA合成抑制剂硫唑嘌呤( azathioprine，AZA)1960年人们发现6-巯基嘌呤能延缓皮肤移植的排斥反应。在随后的几年中，人们陆续发现硫唑嘌呤能延缓移植排斥，包括人肾移植排斥反应。AZA代谢成活性产物6-巯基嘌呤能抑制嘌呤生物合成而抑制DNA、RNA以及蛋白合成，抑制淋巴细胞增殖反应。AZA因其非选择性地抑制机体细胞嘌呤核苷酸的合成而被归代免疫抑制剂，它口服吸收良好，体内代谢完全。多种细胞的嘌呤核苷酸合成受到相当程度的抑制，AZA 的不良反应包括骨髓抑制、肝毒性、胃肠道毒性以及诱发危险、引起粒细胞缺乏及血小板数量下降等。 [1浮游选矿时增加矿粒润湿性而使不易附着于气泡上的物质。海门区本地抑制剂量大从优

七十年代后期瑞士的Borel发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽，取名为环孢素（CsA），可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自身免疫病的，因此是一种具有很高临床使用价值的免疫抑制剂。经10年的临床试验应用研究证实其抗排斥反应作用较其他药物强而且副作用小的多。故于八十年代末被批准正式注册投入市场应用。CsA近20年的临床应用显示了神奇的效果，使得除小肠移植外，肝、肾、心及心/肺、胰移植的病人/移植物一年存活率达70－85%，而在此之0－50%。CsA相关性神经毒性症状的发生率大约为10-28%，是影响患者预后的一种较为重要的因素。轻度以、肢体震颤、感觉障碍等多见，中度以视力障碍为主。CsA相关神经毒性的重症表现发生率极低。如皋选择抑制剂供应抑制物与底物结构类似，可与底物竞争酶的活性中心，从而阻碍酶和底物结合成中间产物。

2、可逆性抑制剂与酶和（或）酶-底物复合物非共价结合可逆性抑制作用（reversible inhibition）的抑制剂通过非共价键与酶和（或）酶-底物复合物可逆性结合，使酶活性降低或消失。采用透析或超滤可将抑制剂除去。一下是3种常见的可逆性抑制作用。1）竞争性抑制 （competitive inhibition）抑制物与底物结构类似，可与底物竞争酶的活性中心，从而阻碍酶和底物结合成中间产物。2）非竞争性抑制 （non-competitive inhibition）有些抑制剂与酶活性中心外的必需基团相结合，不影响酶与底物的结合。底物与抑制剂之间无竞争关系。但酶-底物-抑制剂复合物（ESI）不能进一步释放出产物 [6]。

细胞因子抑制剂依维莫司（Afinitor）依维莫司是由诺华公司研制开发的一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂，临床上主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应，2003年依维莫司在欧洲被批准用于移植后排异反应并推向市场。依维莫司是西罗莫司衍生物，有效地用于预防移植排斥反应。其抗增殖和免疫抑制作用是通过与免疫结合蛋白形成复合物，干扰控制细胞代谢和增殖的调节蛋白的形成。依维莫司在局部组织吸收迅速，具有在细胞内残留时间长和细胞内活性，能减少新生内膜的增生。依维莫司应用范围较广，可用于成年人肾脏和心脏手术后的排异、晚期肾、室管膜下巨细胞性星形细胞瘤伴结节性脑硬化和外科手术无法切除或已扩散到身体其他部位的进展性胰腺神经内分泌瘤。最常见的不良反应包括上呼吸道、鼻窦和耳部、口腔溃疡等。 [10]水玻璃是由石英砂和碳酸钠加温融熔而成水玻璃烧结块，烧结块溶于水形成一种糊状胶体。

大环内脂类免疫抑制剂（包括FK506和雷帕霉素等）不仅可内服，还可外用，主要是对一些皮肤病比如特应性皮炎、银屑病、扁平苔藓、接触性皮炎和秃斑等均有一定疗效。另外，《关节炎和风湿病》杂志（Arthritis Rheum 2003;48：3328-3337）12月发表一项报告说，免疫抑制剂他克莫司以2或3mg/天的剂量单独活动的类风湿性关节炎（RA）似乎安全、有效，但通常剂量更大改善更大。 [3-4]雷帕霉素（纳巴霉素，西罗莫司，Rapamycin，Rapamune，RAPA，RPM， Sirolimus）也可将每半米高的生石灰块，淋上适当的水（生石灰量的60%～80%），经熟化得到的粉状物称为消石灰粉。如东特制抑制剂推荐货源

石灰的保水性、可塑性好，工程上常被用来改善砂浆的保水性，以克服水泥砂浆保水性差的缺点。海门区本地抑制剂量大从优

SDZ RAD是雷帕霉素的衍生物。SDZ RAD的第40位有一个羟乙基链，能增强该分子的极性，从而提高了口服的生物利用度，并且SDZ RAD可以与CsA同时给药，因它的半衰期比西罗莫司短，Ⅲ期试验将它与由CsA、和骁悉构成的标准方案进行比较，已取得一定进展。霉酚酸酯（Mycophenolate Mofetil，MMF，RS-61443）霉酚酸酯由青霉素属产生的具有抗代谢的霉酚酸半合成物,是由美国Syntex公司的Nelson合成的，商品名为骁悉（Cellcept）。此药中的活性成分为霉酚酸（MPA），霉酚酸酯是霉酚酸的2-乙基酯类衍生物，具有较强的免疫抑制作用。海门区本地抑制剂量大从优

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