目前对于酶很强剂的筛选,主要有2大类方式:一种是采用液化酶,第二种是采用固化酶模式,即将酶固定在某一个载体上,并结合分析检测技术筛选中药活性成分｡第一种方法的缺点是溶剂与有机试剂接触,酶容易失活,因此液相中的流动相中有机试剂的浓度不宜过高｡而第二种方法也叫配体垂钓法,采用酶固定在一个载体上后,基于小分子化合物和酶分子间的亲和作用辨识与酶作用的配体,并通过与现代分析手段相结合快速鉴定该配体结构｡固定化载体材料决定了酶所处的环境,是影响生物酶性能的重要因素,随着固定化技术研究的不断深入,目前固定化酶的材料包括酶柱､酶微反应器､磁珠､磁纳米粒子､纳米管和中空纤维等｡该方法通过将酶固定化减少酶的失活,已成为从中药或天然产物中筛选药理活性物质的强有力手段｡因此,本文基于当前不同疾病酶体系,并结合现代检测技术在当前酶很强剂筛选的应用,分别从液化酶和固定化酶2个方面进行总结｡inhibit：经搅拌20分钟后将配好的溶液稀释至0.5%～1%，即可投入使用。成都蛋白酶抑制剂批发
酶很强剂：血管紧张素转化酶(angiotensin-convertingenzyme,简称ACE)是肾素-血管紧张素系统的重要酶类,其作用主要是使血管紧张素Ⅰ水解并转化为血管紧张素Ⅱ,后者是维持血压的重要因子｡降低ACE活性从而减少血管紧张素Ⅱ的生成是****的重要手段,因此,降低ACE活性并以此筛选ACE很强剂(ACEI)是研究和评价降压药物的重要方法｡ACE可以催化三肽HHL快速分解产生马尿酸和二肽His-Leu(简称HL),当体系中存在ACEI样品时,可降低ACE的活性,使得马尿酸和二肽的生成量减少,基于此原理,可通过HPLC检测马尿酸的生成量来评价ACEI对ACE活性的影响｡成都蛋白酶抑制剂批发inhibit：inhibit可以分为不可逆inhibit和可逆inhibit。
酶很强剂：乙酰胆碱酯酶(AChE)主要存在于中枢系统中,它的主要生理功能是把神经系统内的乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)水解为胆碱和乙酸而中止神经冲动的传递,从而让胆碱能神经元启动后能恢复到休眠状态｡在胆碱能神经冲动的突触传递中,其含量主要由AChE来调节｡AChE活性异常增强将会引发一系列的神经障碍性疾病,如阿尔茨海默病(AD)､共济失调综合征､重症肌无力等,因此,有必要建立快速､简单的筛选方法从天然药物中快速筛选AChE很强剂｡AChE催化ACh生成硫代胆碱,并在显色剂DTNB作用下,生成黄色物质,该黄色物质在405nm下有吸收｡
酶很强剂：食物中的脂肪在胰脂肪酶和胃脂肪酶的作用下被水解为单酰甘油酯和游离脂肪酸,在肠道内被吸收,然后在体内重新合成脂肪,造成脂肪堆积,较终可导致肥胖｡脂肪酶是催化体内三酰甘油水解的关键酶,脂肪酶很强剂可通过inhibit肠道中脂肪酶对脂肪的分解催化作用,达到减少脂肪吸收､控制和治病肥胖的作用｡目前应用较多的是采用一系列不同的固定脂肪酶的载体,以固定化酶方式筛选脂肪酶很强剂｡Xiao等采用超滤与质谱联用技术对五苓散､泽泻汤､小陷胸汤和小柴胡汤等降脂汤中的脂肪酶很强剂进行了筛选,从中发现了16个降脂活性物质,其中黄芩苷和汉黄芩苷被证实具有降脂活性｡竞争性inhibit则是inhibit结合酶的部位与底物不同。
植物蛋白酶很强剂是普遍存在于植物组织中的一种多肽物质,对许多昆虫有防卫作用。该基因及其编码区域较小、没有内含子。研究表明,这些蛋白酶很强剂在植物对危害昆虫以及病原体侵染的夭然防御系统中担当着重要角色。昆虫饲喂实验发现,某些纯化的蛋白酶很强剂具有明显的抗虫作用。利用蛋白酶很强剂基因来提高植物的抗虫能力,已成为植物基因工程研究的一个热门领域。在植物中发现有三类蛋白酶很强剂:丝氨酸蛋白酶很强剂,琉基蛋白酶很强剂和金属蛋白酶很强剂。其中对丝氨酸类蛋白酶很强剂的研究较为透彻,目前在植物中至少已经发现有6个家族,其中的弧豆胰蛋白酶很强剂,马铃薯蛋白酶很强剂兀的抗虫效果较为理想。蛋白酶很强剂的杀虫机理蛋白酶很强剂杀虫的机理在于:它能与昆虫消化道内的蛋白消化酶相互作用形成酶很强剂复合物(El)阻断或减弱消化酶的蛋白水解作用。所以,一旦昆虫摄食进蛋白酶很强剂,就会影响外来蛋白的正常消化,同时,蛋白酶很强剂和消化酶形成El复合物,能刺激消化酶的过量分泌,通过神经系统的反馈,使昆虫产生厌食反应。inhibit：硫化钠在浮选作业中做为硫化矿的inhibit使用。成都蛋白酶抑制剂批发
inhibit物与底物结构类似，可与底物竞争酶的活性中心，从而阻碍酶和底物结合成中间产物。成都蛋白酶抑制剂批发
IDO很强剂：病微环境中有许多免疫inhibit分子存在，通过调节这些分子的功能进而改善病免疫微环境的免疫治病策略也受到了重视。吲哚胺-(2,3)-双加氧酶（Indoleamine2,3-dioxygenase,IDO）是由IDO1基因编码的酶类，是将必须氨基酸色氨酸降解为犬尿氨酸的限速酶，犬尿酸可直接inhibit效应T细胞的功能，同时微环境中色氨酸耗竭也会很强T细胞增殖，从而通过多途径发挥免疫inhibit的作用。很多病高表达IDO从而逃避T细胞的攻击。因此，IDO很强剂能调节病微环境的色氨酸含量，避免病微环境中T细胞增殖受inhibit，成为潜在的免疫治病靶点。目前，已有IDO很强剂（INCB024360）联合Pembrolizumab的Ⅰ/Ⅱ期临床研究在进行中，评估其在晚期非小细胞肺病中的疗效和安全性。成都蛋白酶抑制剂批发
