药效学概述(一)作用于受体的药物1.亲和力:药物与受体结合的能力,不同药物亲和力不同。2.内在活性物激动受体产生比较大效应的能力,或称效能。内在活性以α表示:■α=1有内在活性■α=0无内在活性■0<α<1有部分内在活性3.激动剂与拮抗剂4.竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂作用特点比较竞争性拮抗药(A)→使激动剂的效价加大,亲和力下降→但不影响内在活性,不影响效能→药时曲线平行右移非竞争性拮抗药(B)→既影响亲和力,使效价加大→也影响内在活性,使效能减小→药时曲线不平行右移英瀚斯可承接新药成***药效学评价研究实验。安徽个性化药效学研究
中药创新药,进入临床试验的有效性证据包括中医药理论、临床人用经验和药效学研究。中药复方制剂,根据***来源和组成、临床人用经验及制备工艺情况等可适当减免药效学试验。有人用经验的中药复方制剂,可根据人用经验对药物有效性的支持程度,适当减免药效学试验。若所研究的***,其人用经验可有力支撑其有效性,且***组成、工艺条件、临床定位和用法用量等,均与既往临床应用基本相一致,则可豁免提供药效学试验相关资料;若***本就来源于经典名方、国医大师或名老中医等具有丰富临床经验的中医临床**经验方,且提取工艺只为全方水提,则可简化工艺研究内容,豁免非临床的有效性研究。重庆个性化药效学药效学是研究药物作用的两重性(***作用和不良反应)。
药物的药效学与量效关系1.构效关系:药物化学结构与药理活性或毒性之间的关系称构效关系。2.量效关系:在一定范围内,药物的剂量(或浓度)增加或减少时,药物的效应随之增或减,药物的这种剂量(或浓度)与效应之间的关系称量效关系。■量-效曲线(浓度-效应曲线)横坐标:药物剂量,以血药浓度表示;纵坐标:以药理效应,有质反应、量反应两种表示形式。量反应——在个体上反应的,以连续变化、量的分级表示的药物效应的量效关系,称为量反应。如:心率的增减、血压的升降、尿量的多少等质反应——在一群体中反应的,某一效应的出现是以阳性(或阴性)反应出现的频数或百分率表示的量效关系,称质反应的量效关系。如:死亡与生存、惊厥与不惊厥等、昏迷与清醒。
药理学的毕业生另一种就业方向就是进药企的相关研发部门,如辉瑞(Pfizer)、强生(Johnson&Johnson)等老牌药企,主要从事对上游生产出的药物进行药物代谢动力学和药效学的研究。如果考虑留美工作,硕士毕业生可成为药企技术人员(Pharmacy technicians),起薪大约在50k美金左右。博士毕业生则可以找到更高薪的工作,如专业药剂师(Pharmacists)等,起薪大约在140k左右。在企业中,更多的是将所学的知识与技术赋予到应用性更强的企业生产和效益所需的方面,而没有较多的创新性和个人的创造。不过也有除了创新实验技术和药理学研究手段的一些例外存在。但是与在科研院所所做的学术研究相比,少了一份主观能动性的创新,多了一份经济效益的实效。药效学是研究什么的?英瀚斯为您解答!
药效学的另一个重要内容,就是研究药物的作用机制。其中受体学说占主导地位,当前需要常用的药物很多都是一些受体的阻断剂。如奥美拉唑、硝苯地平、心得安、卡托普利等。在介绍药物受体阻断剂概念时,我们会讲到药物与受体的亲和力与内在活性,这是一个非常专业的名词。通俗来讲,亲和力就是药物与机体某个蛋白结合的大小,如肺炎**总结它比SARS病毒传染性强,主要是指其与体内一种ACE蛋白结合牢固。医学生都知道,ACE是普遍分布在体内血管和粘膜中的一种蛋白酶,是体内重要组织(如肺、肾、心、脑、肠等)RAAS系统和缓激肽系统中的一种重要酶,该系统对人体的心血管活动发挥重要作用。因此,报道说肺炎患者若有高血、糖尿病、肾病、中风等基础疾病,或高龄患者病情加重,病理生理学基础就在此。此外,咳嗽、粘液分泌增加等,都与此系统有关。药效学评价方法所有哪些?湖北高质量药效学指标
英瀚斯:药效学是研究药物的作用和药理效应。安徽个性化药效学研究
药物筛选工作其实是基于药效学基团的虚拟筛选。所谓虚拟筛选是基于靶蛋白和小分子的结构模型,通过计算小分子和靶蛋白之间的相互作用而得到优化的结果的筛选。这样可以帮助科研人员缩短了药物开发的时间和提高了研发效率,迅速找出候选药物小分子,再通过进一步药效学学实验,来研发病毒有抑制性作用的药物。如果能够找到可以和病毒复制或侵入细胞过程中重要靶蛋白结合,对靶蛋白的功能、活性起抑制作用的小分子,从而抑制病毒在细胞内部和表面的扩增,那么就说明该成分有效。安徽个性化药效学研究
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