CpGODNs是一种合成的单链DNA，已知可作为疫苗佐剂，也可以使用阳离子脂质体递送。Th1介导的免疫反应是由CpGODNs与toll样受体9的相互作用促进的，据报道，CpGODNs具有抗**活性。阳离子脂质体已被用于有效地递送CpGODNs，以****反应或*****。CpGODNs与DOTAP或DOTAP和胆固醇组成的阳离子脂质体络合。研究发现，与裸CpGODNs相比，经鼻给药的阳离子脂质体CpGODNs能更有效地预防肺转移，抑制肺内肿瘤细胞的增殖，延长小鼠的存活时间。此外，CpGODNs与DOTAP和胆固醇组成的阳离子脂质体的复合体通过***自然杀伤细胞表现出抗**活性。由CpGODNs和阳离子脂质组成的脂质体已被测试具有预防类鼻疽的能力，类鼻疽是一种由假假伯克氏菌引起的传染病。将CpGODNs与阳离子脂质体络合，每只小鼠给予100ug的剂量，30天后给小鼠注射假芽孢杆菌。结果表明，DOTAP脂质体与CpGODNs复合物比DOPC脂质体与CpGODNs复合物更有效地预防假芽孢杆菌***。递送核酸的脂质体中的脂质成分有阳离子脂质、助脂、胆固醇结合DSPE-PGE2000等。甘肃肝脏靶向脂质体载药
**近的另一项研究表明，全身递送携带**抑制因子miRNA的阳离子脂质体具有*****的潜力。MiRNA-34a是p53转录网络的一个组成部分，可调节**干细胞存活，因此被选为**抑制因子，而miR-143/145簇已知可抑制KRAS2及其下游效应物ras- 响应元件结合蛋白-1的表达。将含有DOTAP、胆固醇和DSPC-PEG2000的阳离子脂质体与miRNA-34a或miRNA-143/145络合为阳离子脂质复合体。在皮下异种移植模型和原位胰腺*异种移植模型中， 静脉注射该阳离子脂质复合体***抑制**生长。脂质体载药药物脂质体配方中各脂类的毒性的研究。
脂质体靶向递送中甘露糖配体修饰由于在巨噬细胞上发现了甘露糖受体，因此甘露糖已被用于修饰阳离子脂质体以供巨噬细胞递送。为了抑制由活化的巨噬细胞诱导的破骨细胞生成，将甘露糖基化阳离子脂质体与双链寡核苷酸NFkB诱饵络合。甘露糖阳离子脂质体/NFkB诱饵复合物有效诱导NFkB活化并抑制肿瘤坏死因子-a的产生。在另一项研究中，巨噬细胞靶向NFkB诱饵装载在甘露糖基化阳离子脂质体中，用于预防脂多糖诱导的肺部炎症。气管内给药后，甘露糖标记的阳离子脂质体/NFkB诱饵复合物***下调NFkB的表达，减少肿瘤坏死因子-a和白细胞介素-1b的释放。研究人员研究了茴香酰胺修饰的阳离子脂质体将寡核苷酸靶向递送至表达sigma受体的细胞的能力。剪接开关寡核苷酸(SSOs)是一种单链寡核苷酸，可与剪接位点或剪接增强子结合，阻断内源性剪接机制的通路，并产生成熟mRNA的替代版本。在肺转移小鼠模型中，全身给药装载Bcl-xSSO的茴香胺修饰阳离子脂质体可降低**生长。
寡核苷酸脂质体
寡核苷酸是一种<50个碱基的短核酸聚合物。AS-ODN（反义寡脱氧核苷酸）是与互补的mRNA序列结合的单链DNA或RNA。由于AS-ODNs可以下调某些RNA并抑制靶蛋白的表达，因此它们被认为具有作为核酸药物的潜力。然而，为了开发基于寡核苷酸的***方法，必须克服寡核苷酸在生理环境中的不稳定性及其细胞摄取不足的问题。Zhang及其同事开发了由1,2-二油酰基-3-三甲铵基丙烷(DOTAP)、磷脂酰胆碱和胆固醇组成的阳离子脂体，用于针对Raf-1蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶(一种已知的*****靶标信号蛋白)的AS-ODNs全身递送。他们观察到,全身给药AS-ODNs与阳离子脂质体复合物可降低肝脏和**组织中Raf-1蛋白的表达，并抑制小鼠PC-3**的生长。在另一项研究中，bcl2特异性AS-ODNs与鱼精蛋白和阳离子脂质体(由DC-Chol、磷脂酰胆碱和DSPE-PEG2000组成)络合。脂质体***增加Bcl-2AS-ODNs的细胞摄取，导致Bcl-2蛋白水平***下调。研究了AS-ODNs和阳离子脂质体***特应性皮炎的疗效。将靶向白介素-13的AS-ODNs与DOTAP和胆酸钠组成的阳离子脂质体配合，局部应用于特应性皮炎小鼠皮损。这种***剂量依赖性地缓解了特应性皮炎，200ugIL-13的AS-ODNs的抑制作用比较大。 脂质与生物活性小分子(如叶酸)的结合已被研究用于靶向递送核酸。
脂质体成分配比脂质体是由多种组分构成的，
主要包括：1.磷脂质：是脂质体**主要的组分，构成了脂质双层结构的主体。磷脂质包括磷脂、甘油磷脂、胆固醇等，它们在水性环境中通过亲水头部和疏水尾部的相互作用形成了双层结构。2.胆固醇：在脂质体中扮演着调节脂质双层流动性和稳定性的重要角色。胆固醇可以调节磷脂质的包装密度，增强脂质体的机械稳定性。3.表面活性剂：通常用于稳定脂质体的水合壳，并且有助于脂质体的稳定分散在水相中。常见的表面活性剂包括辛酸单酯类、磺酸盐类等。4.PEG衍生物：如前面所述，聚乙二醇（PEG）衍生物可以修饰脂质体表面，增强其稳定性、延长血液循环时间和降低免疫原性。5.药物或其他活性成分：脂质体通常被设计用来载药或其他活性成分，这些物质可以被包裹在脂质体内部，通过脂质双层的特性来实现针对性的释放或传递。DepoCyte、DepoDur和Exparel具有特殊的结构和相似的脂质成分。MVLs的形成⾄少需要两种类型的脂质:两亲性脂质和中性脂质(如双⽢油酯、⽢油三酯、植物油)。 脂质体的粒径和粒径分布的检测。甘肃肝脏靶向脂质体载药
PAMAM树状大分子偶联，与DOPE(1:1)混合形成脂质体具有细胞核靶向功能。甘肃肝脏靶向脂质体载药
与Myocet细胞类似，Marqibo也有三瓶装在⼀个包装中。空脂质体内⽔相为柠檬酸缓冲液(0.3M,pH值约4.0)。在装填硫酸⻓春新碱(pKa=5.4)之前，通过添加浓度为14.2mg/mL的磷酸钠缓冲液，将脂质体的外部pH提⾼到pH7.0-7.5左右。与Myocet细胞和Marqibo不同，DaunoXome采⽤低pH梯度(柠檬酸，50mM)，导致柔红霉素负荷相对较弱，药物半衰期短，AUC低。相反，⾼跨膜pH梯度(如脂质体内pH2.0)可增加脂质体的药物包封率和抗**功效。然⽽，低pH值会诱导脂质(如磷脂酰胆碱)的酸⽔解，进⼀步诱发脂质体的药物泄漏和稳定性问题。Onivyde使⽤⼀种新型聚阴离⼦盐，即蔗糖三⼄基铵盐(TEA-SOS)，在脂质体膜上产⽣电化学梯度。⼀个聚阴离⼦盐分⼦可以结合8个伊⽴替康分⼦。⾸先在TEA-SOS溶液中制备脂质体。交换脂外poso-后将空脂质体与盐酸伊⽴替康溶液在pH为6.5的条件下孵育。包封在脂质体内部的伊⽴替康以⼋硫代蔗糖盐的形式呈现凝胶或沉淀状态。可获得95%以上的⾼包封效率。甘肃肝脏靶向脂质体载药
