蛋白酶很强剂是指能降低蛋白水解酶的活性而发挥抗休克作用的药物。蛋白水解是休克的一个重要病理现象,也是休克过程中细胞普遍损伤的一个可能机理,并与休克致死有关。据此提出蛋白酶很强剂用于防治休克的发生和发展可能有益。目前研究较多的为抗蛋白肽(aprotinin)。该药对休克起保护作用的可能机理为:①防止激肽释放;②降低影响血管内皮完整性的酶的活... 【查看详情】
很强剂与酶有结合和解离两个过程,在实验上通常将解离动力学常数(Koff)的倒数称为很强剂在酶中的停留时间(t=1/Koff,也称为保留时间)。实验上测试inhibit活性IC50的时候,一般会有一个酶与很强剂孵化的过程,其目的就是让很强剂与酶充分结合,以保证测试的准确性。由于大部分很强剂在酶中的停留时间较短(即解离较快),所以一般只在一个... 【查看详情】
酶很强剂:采用液化酶方法外,研究者还应用固化ACE法筛选ACEI。Tang等首先将毛细管依次浸泡在NaOH溶液、聚阳离子电解质海美溴铵溶液(HDB)和去离子水中,从而使毛细管内壁获得正电荷。当注入酶后,通过静电作用结合在毛细管内壁上,制成毛细管固定化酶微反应器。天然产物粗提物与底物在酶微反应器中充分反应后,以毛细管电泳法(CE)测定产物和... 【查看详情】
很强剂种类:葡萄柚是一种热带水果,也是CYP3A4中效很强剂。研究表明,葡萄柚汁可影响二氢吡啶类钙拮抗剂如非洛地平,免疫很强剂如环孢素A,HMG-CoA还原酶很强剂如辛伐他汀、阿托伐他汀等的代谢,因葡萄柚汁中多种活性成分半衰期较长,在使用经CYP3A4代谢的药物之前就应停止服用葡萄柚汁,且不能在停药后立即饮用葡萄柚汁,应考虑每种药物几个半... 【查看详情】
小分子很强剂是一类能够与蛋白相互作用,并降低靶蛋白生物活性的分子,包括酶很强剂、转录因子很强剂、离子通道阻断剂等。小分子很强剂结构具有良好的空间分散性,化学性质决定了其良好的成药的性能和药物代谢动力学性质,这些特点就使得小分子很强剂在药物研发过程及其它药物领域中表现出巨大优势,越来越受到市场的青睐。源叶生物可以提供5000多种小分子很强剂... 【查看详情】
利福平溶液片有什么作用:【性状】本品滴丸为暗红色,缓冲液为无色澄明溶液。 【作用类别】 【药理毒理】利福平为半合成广谱杀菌剂,与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,克制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程。 【药代动力学】利福平为脂溶性,易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和... 【查看详情】
酶很强剂:当药物含有AChE很强剂时,黄色产物生成减少。因此,基于这一检测原理,通过测定405nm处待测物吸光度的变化量反映该成分降低AChE的活性。Ingkaninan等应用HPLC-UV-MS和AChE酶生成体系在线联用技术检测水仙中对AChE具有inhibit作用的化学成分,实现了水仙中化学成分分离和生物活性一体化检测的快速筛选。L... 【查看详情】
目前对于酶很强剂的筛选,主要有2大类方式:一种是采用液化酶,第二种是采用固化酶模式,即将酶固定在某一个载体上,并结合分析检测技术筛选中药活性成分。第一种方法的缺点是溶剂与有机试剂接触,酶容易失活,因此液相中的流动相中有机试剂的浓度不宜过高。而第二种方法也叫配体垂钓法,采用酶固定在一个载体上后,基于小分子化合物和酶分子间的亲和作用辨识与酶作... 【查看详情】
用液体试剂时要注意什么?在试管里进行某些实验时,取试剂不需要准确用量,只要学会估计取用液体的量即可。例如用滴管取用液体,lmL相当多少滴,5mL液体占一个试管容量的几分之几等。倒入试管里溶液的量,一般不超过其容积的1/3。定量取用液体时,用量筒或移液管。量筒用于量度一定体积的液体,可根据需要选用不同容量的量筒。量取液体后读数时,要使视线与... 【查看详情】
源叶中药标准品系列——土茯苓系列标品2020版《中国药典***部》中土茯苓药材的鉴别方法取本品粉末1g,加甲醇20ml,超声处理30分钟,滤过,取滤液作为供试品溶液。另取落新妇苷对照品,加甲醇制成每1ml含,作为对照品溶液。照薄层色谱法(通则0502)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以甲**乙酯-... 【查看详情】